АМИНОГЛЮТЕТИМИД

ФОРМА - Таблетки

Международное название (INN): Aminoglutethimide


СВОЙСТВА И ДЕЙСТВИЕ
Аминоглютетимид - это ингибитор синтеза стероидных гормонов коры надпочечников, который тормозит также конверсию холестерина до дельта- 5 -прегненолона. Вызывает уменьшение синтеза глико- и минералокортикостероидов, эстрогенов и андрогенов. Компенсационное усиление выделения АКТГ можно предотвратить, применяя одновременно гидрокортизон. Лекарство тормозит синтез гормона щитовидной железы, однако компенсационное усиление активности ТТГ обычно достаточно для поддержки правильной активности этой железы. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Выделяется почками около 40% в неизменном виде, остальное количество и виде метаболитов. Период полураспада аминоглютетимида составляет приблизительно 12,5 часов. После отмены лекарства блокировка синтеза стероидов проходит обычно через приблизительно трое суток.


ПОКАЗАНИЯ
Синдром Иценко-Кушинга у больных раком коры надпочечников, с эктопическими буграми, производящими АКТГ, с гипертрофией коры надпочечников, а также при аденоме коры надпочечников. Рак молочной железы с метастазами у женщин после менопаузы, рак простаты, рак слизистой оболочки матки, гиперальдостеронизм. Лекарство вводят для получения симптоматического улучшения, главным образом до применения более радикального лечения.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Аллергия к препарату, тяжелые формы опухолей. Беременность - были отмечены случаи псевдогермафродитизма у новорожденных от матерей, лечимых аминоглютетимидом, и поэтому следует серьезно оценить риск   его применения у женщин перед менопаузой.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Переносимость препарата зависит в большой степени от индивидуальной чувствительности. Нежелательные симптомы со стороны центральной нервной системы появляются относительно часто в форме оглушения или сонливости. После введения больших доз может появиться атаксия. Иногда появляются желудочнокишечные расстройства. После 7-10 дней введения лекарства, в зависимости от дозы, может появиться экзема и повышенная температура тела. Эти симптомы обычно прекращаются после 7-10 дней. Иногда появляется заторможение выделения желудочного сока и понижение артериального давления крови.


ДОЗИРОВКА
Индивидуальная, зависит от состояния больного и его реакции к лекарству. В начальный период лечения больной должен быть госпитализирован. Для получения хорошей переносимости лекарства и определения надлежащей дозировки лечения начинают с небольших доз. Способ введения - перорально.
Взрослые: Рак молочной железы - препарат вводят вместе с гидрокортизоном в таблетках для уменьшения активности коры надпочечников.
Обычно применяют следующую схему дозировки: В течение первой недели - утром в 8.00 час. - 125 мг аминоглютетимида, и 20 мг гидрокортизона. После обеда в 16.00 час. - 125 мг аминоглютетимида и 10 мг гидрокортизона. На второй неделе - утром в 8.00 час. - 125 мг аминоглютетимида и 20 мг гидрокортизона. После обеда - в 16.00 час. - 250 мг аминоглютетимида и 10 мг гидрокортизона. На следующую неделю - утром в 8.00 час. - 250 мг аминоглютетимида и 20 мг гидрокортизона. После обеда - в 16.00 час. - 250 мг аминоглютетимида и 10 мг гидрокортизона.

 

Другой способ дозировки:
Сначала вводят 2 раза в день (утром и вечером) по 125 мг аминоглютетимида одновременно с гидрокортизоном табл. 20 мг утром и 10 мг (1/2 таблетки) вечером.
Спустя неделю такой терапии, если нет противопоказаний, постепенно увеличивают дозировку, обычно до 3-4 раз в день по 250 мг аминоглютетимида и дополняют принятием 60 мг гидрокортизона в сутки. Время принятия гликокортикостероида должно соответствовать биологическому ритму выделения гормонов в организме. Поэтому 50% суточной дозы должно быть принято утром, между 6.00 и 8.00 часами, 20% в полдень и 30% вечером. После нескольких недель лечения, когда состояние больного позволяет, постепенно уменьшают дозировку всех препаратов до двукратного введения в течение дня (утром и вечером). При синдроме Иценко-Кушинга, аденоме коры надпочечников - принимают обычно 250 мг аминоглютетимида 2-4 раза в день. Рак или гипертрофия коры надпочечников, а также эктопический синдром АКТГ - применяют иногда дозы, увеличенные до 500 мг 3-4 раза в день. Гиперальдостеронизм - обычно принимают 250 мг 3-6 раз в день. Рак простаты, рак слизистой оболочки матки - обычно 250 мг аминоглютетимида 2 - 4 раза в день.


Внимание! Во время лечения следует контролировать артериальное давление крови и функцию щитовидной железы.
При лечении синдрома Кушинга следует периодически определять концентрацию кортизона и в зависимости от результатов определять дозировку. Аминоглютетимид может ускорять метаболизм некоторых лекарств. Если необходимо одновременное применение диуретиков - следует поступать более осторожно.

загрузка...