СПИРОНОЛ ®

ФОРМА - Таблетка - Spironolactonum

Международное название (INN): Spironolactone


СВОЙСТВА И ДЕЙСТВИЕ
Спиронолактон является специфическим антагонистом альдостерона - гормона, ответственного за обмен калий/ натрий в почечных канальцах. Связываясь с рецепторами альдостерона, спиронолактон тормозит реабсорбцию натриевого иона, что приводит к усиленному его выделению и затем - к увеличению диуреза. Противоположно большинству диуретиков, спиронолактон не усиливает, а тормозит выделение калия, и по этой причине причисляется к т. наз. калийсберегающим диуретикам. Спиронолактон особенно эффективен в первичном или вторичном гипералдостеронизме. У больных с нормальным выделением альдостерона эффективность спиронолактона ниже, так как в нормальных условиях альдостерон отвечает за относительно незначительное количество реабсорбированного натрия.


Спиронолактон всасывается из пищеварительного тракта. Он очень интенсивно метаболизуется в печени до активного метаболита, канренона. Максимальная концентрация канренона наблюдается через 2 - 4 часа после приема. Выделение канренона двухфазное, время полувыведения первой фазы - 3 - 12 часов, второй - 12 - 96 часов. Канренон выделяется главным образом почками.


ПОКАЗАНИЯ
Первичный гиперальдостеронизм. Вторичный гиперальдостеронизм, напр, после долговременного применения других диуретиков, особенно фуросемида. По некоторым данным резистентность к фуросемиду в большинстве случаев связана с гиперальдостеронизмом и одновременное применение спиронолактона обычно целиком восстанавливает его действие. Отеки у больных циррозом печени с высоким уровнем альдостерона. Нефротический синдром у больных, у которых другие средства считаются противопоказанными.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Анурия, почечная недостаточность, гиперкалиемия. Спиронолактон не должен применяться с другими калийсберегающими диуретиками, а так- же с ингибиторами конвертаза ангиотенсина (каптоприл) из-за риска серьезной гиперкалиемии.


Внимание! Долговременное (около 1 года) применение высоких доз спиронолактона экспериментальным животным (в 25 - 200 раз выше доз, применяемых у человека) приводило к увеличению числа злокачественных опухолей. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гиперкалиемия, боли в животе, сонливость, головные боли, кожные сыпи, атаксия, импотенция. Гинекомастия.


ДОЗИРОВКА
В зависимости от состояния больного. В первичном альдостеронизме обычно начинают с доз 100 - 400 мг в сутки, а потом применяют по возможности низкие, но эффективные дозы. Как диуретик, спиронолактон применяют обычно вместе с другими диуретиками в дозах 25 - 200 мг в сутки.


загрузка...